Substância Ativa:

dinitrato de isossorbidaEstá indicado na profilaxia e tratamento do peito e da insuficiência cardíaca.

Detalhes:

Isordil Sublingual 5mg - com 30 ComprimidosCódigo do Produto: 14031Registro MS: 1.3569.0015/004-1
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Conservar o medicamento em temperatura ambiente entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses contados a partir da data de fabricação indicada na embalagem externa. Após esse período, o medicamento não deve ser utilizado. Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) é um vasodilatador de ação direta sobre a musculatura vascular lisa, tendo como indicação angina pectoris e insuficiência cardíaca congestiva.
A utilização de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) durante a gravidez ou a lactação, somente deve ser feita quando necessária, segundo critério médico (a relação benefício/risco deve ser avaliada).
o O número do lote e as datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto.
o Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
o Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
o Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

o Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) deve ser utilizado somente com orientação contínua do seu médico. Para obter o máximo de eficácia, utilize a medicação no horário e na quantidade exata estipulada pelo seu médico.
Os comprimidos de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) sublingual devem ser colocados e mantidos sob a língua, até completa dissolução.
Os comprimidos de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) oral e as cápsulas de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) AP deverão ser ingeridos, sem mastigar, com a ajuda de um pouco de líquido.
A interrupção do tratamento com Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) deverá ser efetuada somente sob orientação médica.
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como dor de cabeça intensa; vermelhidão da pele; vertigem; fraqueza; hipotensão; náusea; vômito; insônia; transpiração; palidez.
Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) está contra-indicado para pacientes alérgicos ao medicamento.
Devido a interações medicamentosas, os pacientes que estiverem recebendo Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) não devem ingerir bebidas alcoólicas. O álcool pode intensificar os efeitos desta droga.
Os pacientes que estiverem recebendo drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgicos ou fenotiazinas, concomitantemente ao uso de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida), devem ser observados devido aos possíveis efeitos hipotensores cumulativos.

INFORMAÇÃO TÉCNICA
O dinitrato de isossorbida, quimicamente designado de 2,5-dinitrato de 1,4:3,6-dianidro-D-glucitol, é um vasodilatador de ação direta, que relaxa a musculatura vascular lisa.
Além da musculatura vascular lisa, Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) relaxa a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.
Após a administração de doses terapêuticas da droga, a pressão arterial sistêmica é geralmente diminuída; a freqüência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um leve aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco aumenta brevemente e depois diminui. A resistência vascular e pressão pulmonares são diminuídas.
Os efeitos antianginosos de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas.
A apresentação na forma de cápsulas de ação prolongada libera a droga gradualmente, de modo a obter um efeito prolongado, durante 10 a 12 horas.
A absorção gastrintestinal de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) comprimidos é rápida e completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, com pequenas variações entre os pacientes. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) é metabolizado em dois mononitratos que, subseqüentemente, sofrem glicuronização.
Menos de 1% do Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) liga-se às proteínas plasmáticas. As concentrações plasmáticas de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) e mononitratos foram comparadas após a administração de comprimidos sublinguais (2x5mg) e comprimidos orais (2x10mg) em voluntários. A dose sob a forma sublingual foi mais rapidamente absorvida que a formulação oral, como evidenciado pelos picos de concentração mais precoces de dinitrato de isossorbida e de mononitratos. A meia-vida do dinitrato de isossorbida foi de 12 e 30 minutos, para comprimidos sublinguais e comprimidos orais, respectivamente.
Para o 2-mononitrato de isossorbida, a meia-vida foi de 2 horas para ambas as formas de apresentação. Para o 5-mononitrato de isossorbida, a meia-vida de comprimidos sublinguais foi 5 horas e 48 minutos, enquanto que para os comprimidos orais foi 4 horas e 30 minutos.
A biodisponibilidade de uma dose única de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) AP 40 mg (ação prolongada) foi comparada à de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) oral 20 mg (duas doses, administradas com intervalo de 6 horas), em um estudo cruzado com voluntários. Uma única dose de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) AP 40 mg resultou em concentrações plasmáticas de dinitrato de isossorbida, 2-mononitrato de isossorbida, e 5-mononitrato de isossorbida, as quais oscilaram menos pronunciadamente do que as observadas com Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) oral 20 mg, após a administração em doses divididas.
Os picos de concentração (concentrações máximas) de dinitrato de isossorbida foram atingidos em 1h e 40 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 45 minutos com comprimidos orais. A concentração máxima de 2-mononitrato de isossorbida foi atingida em 3 horas e 10 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 10 minutos com comprimidos orais. A concentração máxima de 5-mononitrato de isossorbida foi atingida em 4 horas e 49 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 34 minutos com comprimidos orais. Todas estas diferenças foram estatisticamente significantes.
Com a administração crônica, ocorre acúmulo plasmático significante de dinitrato de isossorbida, provavelmente como resultado da saturação do processo de biotransformação intra-hepático.
A fase de eliminação após administração aguda e crônica de Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) parece ser ao menos bi-exponencial. Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sob a forma de glicuronídeo.

INDICAÇÕES: Angina Pectoris
Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) oral comprimidos: Na profilaxia da dor isquêmica cardíaca associada à insuficiência coronariana. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) pode reduzir a freqüência, duração e intensidade das crises de angina. A tolerância ao exercício pode ser restabelecida e a necessidade de nitroglicerina pode ser reduzida. Os comprimidos orais não são indicados para o tratamento da crise. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) sublingual comprimidos: No tratamento de angina pectoris e na profilaxia em situações que podem desencadear uma crise de angina como, por exemplo, estresse físico ou emocional.
Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) AP (Ação Prolongada): Na profilaxia de manutenção contra crises de angina pectoris, incluindo angina noturna. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) pode reduzir a freqüência, duração e intensidade das crises de angina. A tolerância ao exercício pode ser restabelecida. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) AP não é indicado no tratamento de crises de angina.
Insuficiência Cardíaca Congestiva
Insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica (incluindo aquela associada ao infarto do miocárdio). De acordo com a conduta atual Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) deve ser considerado somente como auxiliar aos métodos convencionais de tratamento (glicosídeos cardíacos e diuréticos); porém, em casos refratários, pode ser usado isoladamente ou simultaneamente com outros vasodilatadores. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) é particularmente eficaz em pacientes com pressão diastólica final do ventrículo esquerdo aumentada (PDFVE) e débito cardíaco normal ou aproximadamente normal, nos quais a congestão pulmonar ou edema é o problema principal. Isordil® (Dinitrato de Isossorbida) é especialmente recomendado quando a doença arterial coronariana é causa da insuficiência cardíaca congestiva, sendo neste caso, seu efeito antianginoso de grande importância.

CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao dinitrato de isossorbida ou compostos a ele relacionados.