Substância Ativa:

orlistatEstá indicado para redução de peso corpóreo e tratamento da obesidade em conjunto com dieta hipocalórica e exercícios.

Detalhes:

Lipiblock 120mg - com 84 CápsulasCódigo do Produto: 1010951Registro MS: 1.3569.0348.005-0
Ações terapêuticas.
Tratamento da obesidade.


Propriedades.
Este novo agente terapêutico está dirigido para o tratamento medicamentoso da obesidade e do excesso de peso, já que modifica a absorção das gorduras no intestino, sem suprimir o apetite. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. O mecanismo de ação do orlistat é realizado sobre a enzima lipase, que é a que degrada e diminui as moléculas de gordura da alimentação. O orlistat é um inibidor potente, específico e de ampla ação sobre as lipases gastrintestinais. Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis. Por ação do orlistat sobre as lipases, mais de 30% das gorduras ingeridas com as comidas atravessam o tubo digestivo sem ser digeridas nem absorvidas. Deste modo, o organismo não pode transformar estas calorias em excesso em tecido adiposo de reserva. Assim, pois, não é necessária a absorção sistêmica do fármaco para que exerça sua atividade. A absorção gastrintestinal deste agente é muito baixa após administração por via oral e, 8 horas após, já não é detectado no plasma (>5ng/ml). O volume de distribuição e a farmacocinética são difíceis de determinar, detectou-se uma elevada ligação protéica (<99%), principalmente com as lipoproteínas plasmáticas. Sua biotransformação metabólica é realizada na parede gastrintestinal, identificaram-se dois metabólitos principais: M1 e M3 que são praticamente desprovidos de ação inibitória sobre as lipases (1000 a 2500 vezes menos potentes que o orlistat). A principal via de eliminação do fármaco é a fecal (97% da dose administrada) e a maior parte (83%) é feita sem modificações, eliminação renal do fármaco e dos seus metabólitos é mínima (<2% da dose administrada).


Indicações.
Obesidade. Excesso de peso patológico.


Posologia.
Adultos: a dose recomendade é de 1 cápsula de 120mg juntamente com cada refeição principal (tomada durante a mesma ou até 1 hora depois). Se determinada refeição não contém gordura, a dose pode ser omitida. Os benefícios terapêuticos (incluídos o controle de peso e a maioria dos fatores de risco) são mantidos com a administração de longo prazo. O paciente deve seguir uma dieta nutricionalmente equilibrada e moderadamente hipocalórica, na qual cerca de 30% das calorias provenham das gorduras. Recomenda-se que a dieta seja rica em frutas e verduras. A quantidade de gorduras, carboidratos e proteínas ingeridas diariamente deve ser distribuída entre as 3 principais refeições. Com doses superiores a 120 mg 3 vezes ao dia, os resultados obtidos não são aumentados. Nos idosos não é necessário ajuste de dose. Nas determinações de gorduras fecais, o efeito do orlistat é observado já 24-48 horas após a administração. Quando a terapia é interrompida, o conteúdo de gorduras fecais retorna aos níveia basais em geral no espaço de 48 a 72 horas. Na insuficiência hepática ou renal, não é necessário ajuste de dose. Não está estabelecida a inocuidade do medicamento em crianças e adolescentes menores de 18 anos.


Superdosagem.
Não foi ainda estabelecida a superdosagem. Estudaram-se doses únicas de 800mg e doses múltiplas de até 400mg 3 vezes por dia durante quinze dias em indivíduos com peso normal e em obesos, sem que se obtivessem achados adversos significativos. Além disso, administraram-se doses de 240 miligramas 3 vezes por dia, durante 6 meses a pacientes obesos. As doses superiores à recomendada (120mg três vezes por dia) não melhoraram a eficácia do medicamento, porém podem exacerbar as reações gastrintestinais.



Advertência do Ministério da Saúde:
LIPIBLOCK É UM MEDICAMENTO. SEU USO PODE TRAZER RISCOS. PROCURE UM MÉDICO OU UM FARMACÊUTICO. LEIA A BULA.